Risperdal

RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

  1. Nombre del medicamento: RISPERDAL (Risperidona)

  2. Composición cualitativa y cuantitativa:
    RISPERDAL 1 mg, comprimidos: Risperidona 1mg/comprimido
    RISPERDAL 3 mg, comprimidos: Risperidona 3 mg/comprimido
    RISPERDAL, solución oral: Risperidona 1 mg/ml

  3. Forma farmacéutica:
    Comprimidos recubiertos orales:
    · 1 mg de risperidona como comprimido oblongo, ranurado, blanco.
    · 3 mg de risperidona como comprimido oblongo, ranurado, amarillo.
    Solución oral:
    · 1 mg de risperidona por mililitro.

  4. Datos clínicos:
    1. Indicaciones terapéuticas: RISPERDAL está indicado en el tratamiento de las psicosis esquizofrénicas agudas y crónicas, así como en otras condiciones psicóticas en las cuales los síntomas positivos (tales como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o síntomas negativos (tales como afectividad embotada, aislamiento social y emocional, pobreza de lenguaje) sean notables. RISPERDAL también alivia los síntomas afectivos (tales como depresión, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia.
      Además, RISPERDAL, está indicado en el tratamiento de pacientes con demencia con marcados síntomas psicóticos (delirios, alucinaciones) o alteraciones conductuales tales como agresión (arrebatos verbales y violencia física) o trastornos de la actividad (agitación y deambulación).

    2. Posología y forma de administración: RISPERDAL está disponible en comprimidos y en solución oral.

      Esquizofrenia

      Cambio desde otros antipsicóticos

      Cuando RISPERDAL va a reemplazar a otros antipsicóticos, se recomienda, si es apropiado desde el punto de vista médico, interrumpir de forma gradual el tratamiento previo, al mismo tiempo que se inicia la terapia con RISPERDAL. También, y si es adecuado desde el punto de vista médico, cuando se trate de interrumpir un tratamiento con antipsicóticos depot, se puede iniciar la terapia con RISPERDAL, reemplazando la siguiente inyección programada. Se debe evaluar periódicamente la necesidad de continuar con la medicación antiparkinsoniana que ya existía.

      Adultos

      RISPERDAL se puede administrar una vez al día o dos veces al día. La dosis inicial de Risperdal debe de ser de 2 mg/día. La dosis puede aumentarse hasta 4 mg el día 2. A partir de entonces la dosis puede mantenerse inalterada o individualizarse si fuera necesario. La mayoría de los pacientes resultarán beneficiados con dosis diarias entre 4 mg y 6 mg. Sin embargo, en algunos pacientes puede ser adecuado el uso de una pauta de ajuste más lenta y de una dosis inicial y de mantenimiento menores.

      Las dosis por encima de 10 mg/día, no han demostrado ser más eficaces que las dosis más bajas y pueden ser causa de síntomas extrapiramidales. Dado que no se ha evaluado la seguridad para dosis mayores de 16 mg/día, no se deben utilizar dosis por encima de este nivel.

      Si adicionalmente se requiere un efecto sedante puede administrase RISPERDAL con una Benzodiacepina.

      Ancianos

      Se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg dos veces al día. Esta dosis puede individualizarse mediante incrementos de 0,5 mg, 2 veces al día, hasta 1-2 mg, dos veces al día. RISPERDAL es bien tolerado en este grupo de pacientes.

      Niños

      Se carece de experiencia en niños menores de 15 años.

      Enfermedad renal o hepática

      Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 0,5 mg, dos veces al día. Esta dosis puede individualizarse mediante incrementos de 0,5 mg, dos veces al día hasta 1-2 mg, dos veces al día. RISPERDAL debe usarse con precaución en este grupo de pacientes hasta que se posea más experiencia.

      Trastornos psicóticos, de la conducta o actividad en pacientes con demencia

      Se recomienda una dosis inicial de 0,25 mg, dos veces al día. Está dosis se puede ajustar, si fuera necesario, de forma individualizada mediante incrementos de 0,25 mg, dos veces al día, en días alternos. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima es de 0,5 mg, dos veces al día (se puede considerar el régimen posológico de una vez al día). Sin embargo, algunos pacientes podrían beneficiarse de dosis de hasta 1 mg, dos veces al día.

      Se debe iniciar el tratamiento con RISPERDAL 1 mg/ml solución oral para poder dosificar 0,25 mg; posteriormente, si la dosis que requiere el paciente en cada toma es de al menos 0,50 mg, se podrá utilizar RISPERDAL en comprimidos.

    3. Contraindicaciones: RISPERDAL está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad al producto.

    4. Advertencias y precauciones especiales de empleo: Debido a la actividad α-bloqueadora de RISPERDAL, puede manifestarse hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de ajuste de la dosis. RISPERDAL debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares (p.e. insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, alteraciones de la conducción, deshidratación, hipovolemia o enfermedad cerebrovascular) y seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis (ver Posología y método de administración). Si se manifestase hipotensión debe considerarse una reducción de la dosis.

      Los fármacos poseedores de propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la inducción de discinesia tardía, la cual se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios, fundamentalmente de la lengua y/o cara. Se ha comunicado la aparición de síntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía . Dado que el potencial de RISPERDAL para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos, el riesgo de inducir discinesia tardía se reduce en comparación con estos últimos. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, deberá considerarse la suspensión del tratamiento con todos los fármacos antipsicóticos.

      Con los neurolépticos clásicos se ha informado del llamado SÍndrome Maligno de los Neurolépticos, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad automática, alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles del CPK. En caso de producirse deberá suspenderse el tratamiento de todos los fármacos antipsicóticos, incluido RISPERDAL y se enviará urgentemente al paciente a un centro hospitalario.

      En caso de pacientes geriátricos o afectos de insuficiencia renal o hepática se recomienda disminuir a la mitad tanto la dosis inicial como los posteriores incrementos de dosis.

      RISPERDAL debe prescribirse con precaución a pacientes con parkinson ya que, teóricamente, puede causar un empeoramiento de esta enfermedad.

      También es conocido que los neurolépticos clásicos disminuyen el umbral de convulsiones. Se recomienda prudencia cuando se trate a pacientes epilépticos.

      Debe aconsejarse a los pacientes que se abstengan de realizar comidas excesivas, dada la posibilidad de aumento de peso.

    5. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: No se ha evaluado de forma sistemática los riesgos de utilizar RISPERDAL en combinación con otros fármacos. Dados los efectos básicos de RISPERDAL sobre el SNC debe usarse con precaución cuando se utilice en combinación con otros fármacos de acción central.

      RISPERDAL puede antagonizar el efecto de la levodopa así como de otros agonistas de la dopamina.

      Se ha demostrado que la carbamacepina disminuye los niveles plasmáticos de la fracción antipsicótica activa de RISPERDAL. Se han observado efectos similares con otros inductores de los enzimas hepáticos. En la interrupción de carbamacepina u otros inductores enzimáticos hepáticos se debe de reevaluar la dosis de RISPERDAL y si es necesario disminuirla.

      Fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y algunos betabloqueantes pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona pero no la fracción antipsicótica. Cuando RISPERDAL se administra conjuntamente con otros fármacos de fuerte unión a proteínas plasmáticas no se produce un desplazamiento significativo de ninguno de los fármacos de las mismas.

      Los alimentos no afectan la absorción de RISPERDAL.

    6. Embarazo y lactancia:

      No se ha comprobado la seguridad de RISPERDAL durante el embarazo en humanos. Aunque, en animales de experimentación, risperidona no ha mostrado toxicidad directa sobre la función reproductora, se han observado ciertos efectos indirectos mediados por prolactina y Sistema Nervioso Central. No se ha detectado ningún efecto teratogénico en ningún estudio. No obstante, solo debe usarse RISPERDAL, durante el embarazo cuando los beneficios justifiquen los riesgos.

      Se desconoce si RISPERDAL se excreta por la leche humana. En estudios en animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan por la leche. Consecuentemente, no se administrará RISPERDAL a madres lactantes.

    7. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria: RISPERDAL puede interferir con aquellas actividades que requieran alerta mental. Consecuentemente, debe aconsejarse a los pacientes no conducir ni manejar maquinaria hasta conocer su susceptibilidad particular al producto.

    8. Reacciones adversas: Basándose en una experiencia clínica muy amplia que incluye tratamiento de larga duración, RISPERDAL es generalmente bien tolerado. En la mayoría de los casos resulta difícil diferenciar los efectos adversos de los síntomas de la enfermedad subyacente. A continuación se listan los efectos adversos observados asociados con el uso de RISPERDAL:

      Comunes

      Insomnio, agitación, ansiedad, jaqueca.

      Menos Comunes

      Somnolencia, fatiga, mareos, falta de concentración, estreñimiento, dispepsia, náuseas/vómitos, dolor abdominal, visión borrosa, priapismo, disfunción de la erección, de la eyaculación y orgásmica, incontinencia urinaria, rinitis, rash y otras reacciones alérgicas.

      RISPERDAL posee una menor tendencia que los neurolépticos clásicos a inducir síntomas extrapiramidales. No obstante, en algunos casos, pueden manifestarse los siguientes síntomas: temblores, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonia aguda. Estos síntomas son habitualmente leves y reversibles al disminuir la dosis y/o al administrar, en caso de ser necesario, medicación antiparkinsioniana.

      Ocasionalmente, durante el tratamiento con RISPERDAL se han observado hipotensión (ortostática), taquicardia (refleja) o hipertensión (ver precauciones). Se ha informado de una disminución ligera del recuento de neutrofilos o/y trombocitos.

      RISPERDAL puede inducir un aumento dosis-dependiente de las concentraciones plasmáticas de prolactina, por lo cual pueden manifestarse galactorrea, ginecomastia, alteraciones del ciclo menstrual y amenorreas.

      Durante el tratamiento con RISPERDAL se ha observado aumento de peso, edema, y aumento de los niveles de enzimas hepáticos.

      Como con los neurolépticos clásicos, ocasionalmente se ha informado de los siguientes efectos en pacientes psicóticos: intoxicación acuosa debido o bien a polidipsia psicogénica o bien al síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SIADH), discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, falta de regulación de la temperatura corporal y convulsiones.

    9. Sobredosificación:

      Síntomas

      En general, los síntomas comunicados son aquellos resultantes de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos del producto incluyendo mareos, sedación, taquicardia, hipotensión y síntomas extrapiramidales. Se ha comunicado sobredosificación por encima de 360 mg. Los datos de que se disponen sugieren un amplio margen de seguridad. En un paciente con hipocaliemia concomitante que tomó 360 mg , se comunicó un prolongamiento del intervalo QT. En caso de sobredosificación aguda debe tenerse en cuenta la posible implicación de polimedicación.

      Tratamiento

      Deben mantenerse libres las vías respiratorias y asegurar una ventilación y oxigenación adecuadas. Debe considerarse la posibilidad de lavado gástrico (tras intubación si el paciente está inconsciente) y administración del carbón activo conjuntamente con un laxante. Debe establecerse inmediatamente monitorización cardíaca, la cual incluirá monitorización electrocardiográfica continua con el fin de detectar posibles arritmias.

      No existen antídotos específicos para RISPERDAL. Consecuentemente, deberán instituirse las medidas de soporte adecuadas. La hipotensión y el colapso respiratorio deberán tratarse con medidas adecuadas tales como fluidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos.

      En caso de presentarse síntomas extrapiramidales graves, se administrará una medicación anticolinérgica. Debe mantenerse monitorización interna y supervisión médica hasta que el paciente se recupere.

  5. Propiedades farmacológicas:
    1. Propiedades farmacodinámicas: RISPERDAL es un antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Posee una alta afinidad por los receptores 5-HT2 serotoninergicos y D2 dopaminérgicos. RISPERDAL se une también a los receptores α1-adrenérgicos, y con baja actividad a los receptores H1-histaminérgicos y α2-adrenérgicos. Risperidona, no tiene afinidad por los receptores colinérgicos. Aunque RISPERDAL es un potente antagonista D2 lo cual se considera que mejora los síntomas positivos de la esquizofrenia, causa una menor depresión de la actividad motora e inducción de catalepsia que los neurolépticos clásicos. El equilibrado antagonismo central de serotonina y dopamina puede disminuir el riesgo de efectos secundarios extrapiramidales y extender su actividad terapéutica a los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

    2. Propiedades farmacocinéticas: RISPERDAL se absorbe completamente tras su administración por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 y 2 horas. Los alimentos no afectan a su absorción, por lo cual, RISPERDAL puede administrarse con o sin comidas.

      RISPERDAL se metaboliza parcialmente a 9-hidroxi-risperidona la cual tiene una actividad farmacológica similar a la de risperidona. Risperidona y 9-hidroxi-risperidona forman pues la fracción antipsicótica activa. Otra vía de metabolización de RISPERDAL es la N-desalquilación. Tras la administración oral a pacientes psicóticos, la risperidona se elimina con una semivida de alrededor de 3 horas. La semivida de eliminación, tanto de la 9-hidroxi-risperidona como de la fracción antipsicótica activa es de 24 horas.

      El estado de equilibrio ("steady-state") de risperidona se alcanza, en la mayoría de los pacientes, durante el primer día. El estado de equilibrio de la 9-hidroxi-risperidona se alcanza dentro de los 4 o 5 días de tratamiento. Las concentraciones plasmáticas de RISPERDAL son proporcionales a la dosis administrada, dentro del rango de dosis terapéuticas establecido.

      RISPERDAL se distribuye rápidamente. El volumen de distribución es de 1-2 litros por kilo. En plasma RISPERDAL se une a la albúmina y a las α1-glucoproteinas ácidas. La unión de risperidona a proteínas plasmáticas es del 88% y de la 9-hidroxi-risperidona del 77%. Una semana después de su administración, el 70% de la dosis se ha eliminado por vía urinaria y el 14% por las heces. En la orina, risperidona y 9-hidroxi-risperidona representan el 35-45% de la dosis administrada. Los demás metabolitos son inactivos.

      Un ensayo de dosis única mostró mayores concentraciones plasmáticas activas y una eliminación más lenta de RISPERDAL en pacientes geriátricos y en pacientes con insuficiencia renal. La concentración plasmática de RISPERDAL es normal en pacientes con insuficiencia hepática.

    3. Datos preclínicos de seguridad: No hay ningún hallazgo que comunicar que sea relevante y que no esté incluido en otras secciones.

  6. Datos farmacéuticos
    1. Relaciones de excipientes:

      Comprimidos:

      Núcleo del comprimido
      Lactosa
      Almidón de maíz
      Celulosa microcristalina
      Hipromelosa 2910 15 mPa.s (a)
      Estearato magnésico
      SÍlice anhidra coloidal
      Lauril sulfato sódico
      Recubrimiento
      Hipromelosa 2910 5 mPa.s
      Propilen glicol
      Dióxido de titanio (E 171)(b)
      Talco(b)
      Amarillo de quinoleina (E104)(b)

      (a) Solo en comprimidos de 1 mg y 3 mg.
      (b) Solo en comprimidos de 3 mg.

      Solución oral:

      Ácido Tartárico
      Ácido benzoico
      Hidróxido sódico
      Agua purificada

    2. Incompatibilidades: La solución oral de RISPERDAL es incompatible con el té.

    3. Período de validez:

      RISPERDAL 1 mg y RISPERDAL 3 mg, comprimidos: 3 años en todas las zonas climáticas cuando se acondiciona en blisters de PVC-PE-PVDC/Al.

      RISPERDAL solución oral (1 mg/ml): 2 años para todas las zonas climáticas protegido de la congelación.

    4. Precauciones especiales de conservación: RISPERDAL comprimidos se almacenará entre 15ºC y 30ºC. RISPERDAL solución oral se almacenará entre 15ºC y 30ºC y se protegerá de la congelación. Mantener fuera del alcance de los niños.

    5. Naturaleza y contenido del recipiente: Los comprimidos se acondicionan en blister de PVC-PE-PVDC/Al consistentes en una hoja de aluminio de 20 µm con un recubrimiento de sellado térmico de 6 g/m2 y una hoja de tres capas: PVC 200 µm, LDPE 25 µm, PVDC 90 g/m2. Cada blister se acondiciona en una caja de cartón (2 ó 6 blister por caja).

      La solución oral se envasa en un frasco de vidrio topacio con cierre de plástico a prueba de niños. RISPERDAL solución oral 1 mg / ml se suministra en frascos de 100 ml y 30 ml con una pipeta de 3 ml, calibrada en miligramos y mililitros. El volumen mínimo es de 0,25 ml. El volumen máximo es de 3 ml.

    6. Instrucciones de uso/manipulación:

      Ninguna particularidad para los comprimidos.

      Indicaciones para la apertura del frasco y para el uso del dosificador de RISPERIDONA solución oral:

      Envase de 30 ml:

      Fig. 1: El frasco dispone de un cierre a prueba de niños. Para abrirlo: empuje el tapón de plástico a rosca hacia abajo y hágalo girar en sentido contrario a las agujas del reloj.

      Fig. 2: Introduzca la jeringuilla en el frasco. Sujete por el anillo inferior y tire del anillo superior hasta la marca correspondiente al número de ml o de mg, que debe tomar.

      Fig. 3: Extraiga la jeringuilla dosificadora del frasco sujetándola por el anillo inferior.

      Vacíe el contenido de la jeringuilla dosificadora en cualquier bebida no alcohólica, excepto té, empujando el anillo superior hacia abajo.

      Cierre el frasco y aclare la jeringuilla con agua

      Para mantener unida la jeringuilla al frasco:

      Fig. 4: Tome el soporte y quítele el papel; pegue el soporte a la botella con los salientes hacia abajo; meta la jeringuilla en el soporte; la jeringuilla y el frasco serán ahora una unidad.


      Envase de 100 ml:

      1. Presionar el tapón de plástico a rosca hacia abajo girándolo a la vez en sentido contrario a las agujas del reloj. Retirar el tapón desenroscado ( Figura 1).

      2. Sacar la pipeta de su funda e insertarla en el frasco ( Figura 2 ).

      3. A la vez que se sujeta el anillo inferior, tirar del anillo superior hasta el nivel que corresponda con la dosis requerida para la administración ( Figura 3 ).

      4. Sujetando el anillo inferior, retirar la pipeta entera del frasco (Figura 4)


      5. Vaciar la pipeta en cualquier bebida no alcohólica, excepto té, deslizando el anillo superior hacia abajo.

      6. Colocar la pipeta vacía de nuevo en su funda y cerrar el frasco.


    7. Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de comercialización:

      JANSSEN-CILAG, S.A.
      Paseo de Las Doce Estrellas, 5-7
      28042 Madrid

  7. Presentación y P.V.P. con IVA
    20 comprimidos de 1 mg - 2.920 Ptas.
    60 comprimidos de 1 mg - 8.447 Ptas.
    30 ml. solución oral 1 mg/ml - 4.311 Ptas.
    100 ml. solución oral 1 mg/ml - 14.095 Ptas.

  8. Condiciones de prestación Farmacéutica del S.N.S.
    Con receta médica. A estas especialidades les corresponden APORTACION REDUCIDA (CICERO)



Texto Revisado: Octubre, 1999

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